ゲノム創薬科学

Genomic Drug Creation Science

993M032

3bBPBIP341

内海　文彰、佐藤　聡、横山　英志、西川　元也、原田　陽介

Yohsuke Harada, Makiya Nishikawa, Hideshi Yokoyama, Fumiaki Uchiumi, Akira Sato

2024年度後期

2024, Second semester

火曜5限

Tuesday, 5th period

薬学部　生命創薬科学科

Department of Medicinal and Life Sciences, Faculty of Pharmaceutical Sciences

2.0単位

講義

Lecture

-

① [対面]対面授業/ [On-site] On-site class

ヒトゲノム情報を基にした理論的創薬であるゲノム創薬が、様々な分野と連携しながら急速に進展している。本講義では個別化医療からさらには精密医療を見据えたゲノム創薬科学の現状と展望を解説する。

ヒトゲノム情報を用いた様々な創薬の原理、手法、新たな展開について学ぶ。

ゲノム情報を用いた医薬品開発の基礎となる創薬科学を理解する。

リンク先の [評価項目と科目の対応一覧]から確認できます（学部対象）。
履修登録の際に参照ください。
​You can check this from “Correspondence table between grading items and subjects” by following the link(for departments).
https://www.tus.ac.jp/fd/ict_tusrubric/​​​

生化学、分子生物学、分子細胞生物学を履修していることが望ましい。

小テストの実施　Quiz type test

-

学修簿に記載のある学修時間を満たすように，学生各人で各回の授業前に準備学習（予習）並びに授業後に復習を行うこと．

・定期試験で１００%評価する
・特別な事情のある場合を除き、全講義回数の３分の２以上に出席していない場合には単位を与えない。

・S：到達目標を十分に達成し、極めて優秀な成果を収めている
・A：到達目標を十分に達成している
・B：到達目標を達成している
・C：到達目標を最低限達成している
・D：到達目標を達成していない
・-：学修成果の評価を判断する要件を欠格している

・S：Achieved outcomes, excellent result
・A：Achieved outcomes, good result
・B：Achieved outcomes
・C：Minimally achieved outcomes
・D：Did not achieve outcomes
・-：Failed to meet even the minimal requirements for evaluation

Y

ゲノム創薬科学　裳華房 　ISBN 978-4-7853-5236-3

教科書および一部の参考書は、MyKiTS (教科書販売サイト) から検索・購入可能です。
​https://mirai.kinokuniya.co.jp/tokyorika/​​​

It is possible to search for and purchase textbooks and certain reference materials at MyKiTS (online textbook store).
​​https://mirai.kinokuniya.co.jp/tokyorika/

第3版「分子生物学」丸善

1　医薬品としての抗体 (原田) 【講義】
抗体医薬品の構造、特長、作用機序を説明できる。
(C333)(C342)(C343)

2　抗体医薬品の製造法① (原田) 【講義】
生体内の抗体産生機序および動物を使用したモノクローナル抗体の作製法を説明できる。
マウスモノクローナル抗体のヒト化技術、ヒトB細胞を用いたヒト抗体の作製法を説明できる。
(Adv150) (Adv168)

3　抗体医薬品の製造法②(原田) 【講義】
ヒト抗体産生マウス、ファージディスプレイ法等を用いたヒト抗体産生技術について説明できる。
(C256) (C257) (Adv152) (Adv153)

4　抗体医薬品各論 (原田) 【講義】
主要な抗体医薬品の作用機序を説明できる。
(Adv167)

5　ゲノム情報に基づく個別化医療(西川) 【講義】
ゲノム情報に基づく個別化医療について説明できる。
(C245) (C246) (C286) (E248) (E239)

6　遺伝子治療(西川) 【講義】
遺伝子治療および細胞を用いた遺伝子治療について説明できる。
(C257) (C258) (C285) (E168) (E169) (E170) (E172)

7　薬物-標的分子相互作用に働く力 (横山) 【講義】
熱力学関数を使い、自発的な変化の方向と程度を予測できる。
ギブズエネルギーと平衡定数の関係を説明できる。
医薬品と生体分子との相互作用を化学的な観点（結合親和性と自由エネルギー変化、電子効果、立体効果など）から説明できる。
(C36) (C38) (C178)

8　酵素-薬物相互作用 (横山) 【講義】
代表的な触媒反応（酸・塩基触媒反応、酵素反応など）について説明できる。
医薬品の標的となる生体高分子（タンパク質、核酸など）の立体構造とそれを規定する化学結合、相互作用について説明できる。
酵素反応の特性と反応速度論を説明できる。
(C56) (C164) (C238)

9　受容体-薬物相互作用 (横山) 【講義】
細胞膜受容体および細胞内（核内）受容体の代表的な内因性リガンドの構造と性質について概説できる。
代表的な受容体のアゴニスト（作動薬、刺激薬）とアンタゴニスト（拮抗薬、遮断薬）との相違点について、内因性リガンドの構造と比較して説明できる。
(C165) (C174)

10　転写制御（内海）【講義】
真核細胞転写制御メカニズムと転写制御因子を説明できる。
DNA からRNA への転写の過程について説明できる。
エピジェネティックな転写制御について説明できる。
転写因子を機能的、構造的に分類し説明できる。
(C250)(C251)(C252)

11　DNA修復 （内海）【講義】
真核生物DNA修復の分子メカニズムを説明できる。
DNA の変異と修復について説明できる。
以下の抗悪性腫瘍薬の薬理（薬理作用、機序、主な副作用、相互作用、組織移行性）および臨床適用を説明できる。アルキル化薬、代謝拮抗薬、抗腫瘍抗生物質、微小管阻害薬、トポイソメラーゼ阻害薬、抗腫瘍ホルモン関連薬、白金製剤、分子標的治療薬、その他の抗悪性腫瘍薬
DNA と結合する医薬品（アルキル化剤、シスプラチン類）を列挙し、それらの化学構造と反応機構を説明できる。
(C255)(E149)(C195)

12　ケモインフォマティクスとAI技術を用いた創薬手法　(内海) 【講義】
・ケモインフォマティクスとAIの概要について説明できる。
・ケモインフォマティクスを用いた化学構造の最適化法について説明できる。
・ニューラルネットワークの基礎となるパーセプトロンについての説明できる。
・ニューラルネットワークとディープラーニングの関係について説明できる。
・ディープラーニングを用いたADMETの予測法について説明できる。
・ディープラーニングを用いた化学構造の生成、並びに最適法について説明できる。
(C163)(C164)(C178)(E2)(E3)

１３　コンピュータを用いた合理的創薬手法 (佐藤) 【講義】
タンパク質の立体構造に基づいた合理的な創薬手法について説明できる。
ファンデルワールス力について説明できる。
静電相互作用について例を挙げて説明できる。
双極子間相互作用について例を挙げて説明できる。
分散力について例を挙げて説明できる。
水素結合について例を挙げて説明できる。
電荷移動相互作用について例を挙げて説明できる。
疎水性相互作用について例を挙げて説明できる。
医薬品と生体分子との相互作用を化学的な観点（結合親和性と自由エネルギー変化、電子効果、立体効果など） から説明できる。
医薬品の構造からその物理化学的性質（酸性、塩基性、疎水性、親水性など）を説明できる。
プロドラッグなどの薬物動態を考慮した医薬品の化学構造について説明できる。
(C4)(C5)(C6)(C7)(C8)(C9)(C10)(C178)(C179)(C180)

１４　薬物標的分子の同定(佐藤）【講義】
標的分子の同定方法について説明できる。
質量分析法の原理および応用例を説明できる。
電気泳動法の原理および応用例を説明できる。
（C84）（C94）

１５　疾患ゲノム情報の解析(佐藤）【講義】
ゲノム構造、ゲノムの多様性、ゲノム医療について説明できる。
遺伝情報の保存と発現の流れを説明できる。
DNA、遺伝子、染色体、ゲノムとは何かを説明できる。
遺伝子多型について概説できる。
代表的な遺伝疾患を概説できる。
（C244）（C245）（C285）（C286）

国内研究機関の研究員（腫瘍・基礎医学系）の勤務実績を活かしがんゲノム医療及びがんに対する創薬研究の動向についても解説する（佐藤　聡）。

-

-

薬学教育モデル・コアカリキュラム（平成25年度改訂版）に対応する項目（SBOs）及び薬学教育モデル・コア・カリキュラム（令和4年度改訂版）に対応する項目（学修事項）を授業計画欄下部に示す。
なお、各項目に紐づく内容については、以下URL先に示す。
URL：https://tus.box.com/s/ilc2p0ygiyz4ncj23ckp310rmaa0efdk

N

N